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AP26113:目前一款EGFR和ALK雙靶點(diǎn)靶向藥|克服AZD9291耐藥哪里有

AP26113被FDA批準(zhǔn)為突破性治療藥物

重磅來襲，終于來了AP26113獲批上市

英文名稱：AP26113

CAS號：1197958-12-5

分子式：C27H36ClN6O4P  分子量：575.039301

純度≥99% 單雜≤0.5% 水分≤0.5% 

產(chǎn)品標(biāo)準(zhǔn) 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

包裝 10克/100克 1kg 鋁箔袋 

藥理說明 AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細(xì)胞，降低細(xì)胞生長，抑制ALK磷酸，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。

AP26113 作用于表達(dá)EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC細(xì)胞系，抑制EGFR 磷酸化，IC50為62nM，也抑制細(xì)胞生長，GI50為165 nM。AP26113作用于表達(dá)EGFR-DEL/T790M的HCC827細(xì)胞系，抑制EGFR 磷酸化，IC50為59 nM，也抑制細(xì)胞生長，GI50為245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC細(xì)胞，有效抑制SLC34A2-ROS驅(qū)動的信號和增殖，這種作用具有劑量依賴性。

體內(nèi)研究  AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型，抑制p-ALK，這種作用具有劑量依賴性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型，抑制腫瘤生長，這種作用具有劑量依賴性。AP26113具有良好的性能，包括體外適度的血漿蛋白結(jié)合力（作用于人，大鼠，小鼠分別為47％，70％和76％），對主要的CYP亞型幾乎沒有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)處理大鼠，具有良好的耐受性，Cmax為2587 ng/mL，AUC為41120 hr.ng/mL。 AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型，導(dǎo)致腫瘤衰退。

特征  AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和選擇性至少高10倍。

優(yōu)勢產(chǎn)品--AP26113、、、、、曲氟尿苷、、奧利萬星、達(dá)巴霉素等產(chǎn)品

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